Obecný název: Melanotan II (MT-II / MT2)
Development Code/Product Association: Derivátový lék PT-141 (Bremelanotide), který pochází z výzkumu na University of Arizona, je jeho selektivní větví MC4R.
Číslo CAS: 121062-08-6
Molekulární vzorec: C50H₆₉N15O₉
Molekulová hmotnost: přibližně 1024,2 Da
Struktura: Cyklický heptapeptid obsahující Asp{0}}Lys{1}}laktamový můstek (laktam) MT2 (melanokortin) a substituci D-Phe zvyšují metabolickou stabilitu a afinitu k MC receptorům.
Vzhled: Bílý až téměř{0}bílý lyofilizovaný prášek
Čistota: Výzkumný stupeň obvykle vyšší nebo rovný 98 % (ověřeno HPLC)
Rozpustnost: Snadno rozpustný v antibakteriálním vodném roztoku (BAC), mírně rozpustný v čisté vodě/DMSO
Skladování: Nerekonstituovaný lyofilizovaný prášek by měl být skladován při -20 stupních chráněný před světlem a uzavřený (18–24 měsíců); po rekonstituci použijte s antibakteriálním vodným roztokem, chlaďte na 2–8 stupňů a spotřebujte do 4–6 týdnů. Opakované cykly zmrazování a rozmrazování jsou přísně zakázány.
MT2 je ne-selektivní agonisté receptoru melanokortinového (melanokortinového) receptoru primárně se vážou na MC1R, MC3R, MC4R a MC5R a uplatňují své účinky prostřednictvím dráhy G proteinu-cAMP:
MC1R (kožní melanocyty) → aktivuje adenylátcyklázu → zvyšuje cAMP → fosforyluje CREB → upreguluje tyrosinázu → stimuluje syntézu eumelaninu (sytě hnědý melanin) → ztmavuje barvu kůže/vlasů. Vaši pokožku přímo neztmaví; mírná expozice UV záření (sluneční světlo/opalovací lampy) je nutná k aktivaci stávajícího melaninu, aby se barva objevila.
MC4R (hypotalamus) → centrálně zvyšuje sexuální vzrušení/touhu (potenciální u mužů i žen); muži mohou zaznamenat spontánní erekci (typická farmakologická odpověď na aktivaci MC4R, nikoli vedlejší účinek); současně inhibuje centrum výživy → mírné potlačení chuti k jídlu.
MC3R → podílí se na energetické rovnováze a mírné proti-zánětlivé regulaci, vedlejší role.
Pol
Vysoce účinné opalování: I jedinci se světlou pletí (Fitzpatrick typ I-II) mohou dosáhnout sytě hnědého opálení poměrně rychle, a to s výrazně zkrácenou potřebnou dobou expozice UV záření.
Dlouhotrvající zbytková barva: Aktivované melanocyty dokážou udržet opálení po dobu týdnů až měsíců a opálení může zůstat zachováno i po dobu po přerušení injekcí (lepší než rychlost vyblednutí přirozeného opálení).
Další výhody: Aktivace MC4R vede ke zvýšenému libidu (spontánní erekce jsou častější u mužů) a mírnému potlačení chuti k jídlu.
Není vyžadováno žádné rušení osy GH-HGH: Neinterferuje s osou GH-IGF1, což má za následek minimální narušení endokrinního pozadí.
Časté akutní vedlejší účinky: Zčervenání obličeje a teplo (vazodilatace), nevolnost/zvracení (závisí na dávce-) jsou běžné do 30 minut po injekci. Tyto příznaky se obvykle zmírní po několika dnech snášenlivosti a lze je mírně zmírnit injekcí nalačno nebo večer.
Ztmavnutí mateřských znamének/pih: Stávající znaménka, pihy a melasma tmavnou a zvětšují se synchronně s aktivací melanocytů-, takže není možné rozlišit mezi benigními změnami pigmentace a časnými změnami melanomu. Anamnéza rakoviny kůže nebo rodinná anamnéza melanomu je varovným signálem.
Potenciální kontroverze melanomu: I když není potvrzena přímá karcinogenita, podporuje proliferaci melanocytů a vyvolává zvýšenou expozici UV záření, teoreticky zvyšuje riziko rakoviny kůže. Dermatologové to obecně nedoporučují.
Zvláštní reakce u mužů: Aktivace MC4R může způsobit prodlouženou spontánní erekci nebo dokonce priapismus. Pokud trvá déle než 4 hodiny, je nutná pohotovostní léčba.
Neschváleno: Neexistují žádná farmaceutická schválení na celém světě (neschváleno FDA/EMA/NMPA). Je pouze ve stavu použití ve výzkumu a hotovému výrobku chybí regulační ochrana.
Pro jedince, kteří mají potíže s přirozeným opálením a chtějí dosáhnout rovnoměrného tmavého opálení (ve spojení s kontrolovanou expozicí UV záření)
Pro kulturisty/účastníky soutěží, kteří chtějí rychle dosáhnout bronzového opálení (běžné v západní fitness komunitě)
Využití pro výzkum: Výzkum signálních drah melaninových receptorů, produkce melaninu, vzrušení zprostředkovaného MC4R- atd.
Pozor: Nejedná se o lék na hubnutí ani o standardní léčbu. Neměl by být používán jako náhrada za opalovací krém nebo k léčbě erektilní dysfunkce (poslední používá PT-141, který byl schválen).
Absolutní kontraindikace: Známý nebo suspektní melanom/rakovina kůže, aktivní autoimunitní onemocnění, těhotné nebo kojící ženy a osoby mladší 18 let.
Používejte s opatrností: Četné atypické névy (nejprve by mělo být provedeno základní dermatologické vyšetření a následné{0}}fotografování), nekontrolovaná hypertenze (MC3R/MC4R může způsobit přechodné kolísání srdeční frekvence a krevního tlaku) a anamnéza priapismu.
Referenční příručka pro použití (Protokol výzkumu): Běžně používané 10 mg/lahvičku s 2 ml antibakteriální vody → koncentrace 5 mg/ml. Začněte s nízkou dávkou 0,25 mg (5 jednotek injekce inzulínu) subkutánně, postupně se zvyšujte na 0,5 mg/den jako nasycovací období (7-14 dní). Po dosažení cíle snižte na udržení na 0,25-0,5 mg 2-3krát týdně. Vstřikujte tekutinu pomalu, práškem netřeste. Injekce v noci může snížit nevolnost.
UV koordinace: Po injekci MT2 je stále nutné mírné vystavení slunci nebo aktivace UV lampy, ale je třeba se vyhnout dlouhodobému vystavení-záměrem je snížit spotřebu UV záření, nikoli podporovat nadměrné vystavování se slunci.
Stav WADA: Toto je zakázaná látka (mimikry hormonu stimulujícího melanocyty{{0}), zakázaná pro zúčastněné sportovce.
Upozornění na suroviny: Komerčně dostupné suroviny jsou všechny „pouze pro výzkumné použití“ a nejsou registrovány. Čistota se velmi liší. Vždy požadujte Certifikát analýzy (COA) (HPLC+MS). Riziko mikrobiální/endotoxinové kontaminace z prášků neznámého původu je reálné.
Populární Tagy: Peptidový prášek s vysokou čistotou MT2, Čína Výrobci, dodavatelé, továrna na práškový peptid s vysokou čistotou MT2
