Původ produktu
Liraglutide byl vyvinut dánskou nadnárodní farmaceutickou společností Novo Nordisk. V 90. letech 20. století vědci zjistili, že zatímco přirozený lidský glukagon-peptid-1 (GLP-1) může účinně snižovat hladinu cukru v krvi, enzymy v těle jej snadno odbourávají, s poločasem-životnosti pouhé 2 minuty, což znesnadňuje podávání léků. Aby překonal tuto výzvu, výzkumný tým společnosti Novo Nordisk strávil několik let prací na klíčových molekulárních strukturních modifikacích přirozeného GLP-1 pomocí technologie rekombinace: nahrazení lysinu argininem na pozici 34 a připojení postranního řetězce C16 mastné kyseliny k lysinu na pozici 26. Tato důmyslná „acylační modifikace“ mu umožňuje reverzibilně se vázat na albumin v krvi na přibližně 3 hodiny, výrazně prodloužit jeho poločas rozpadu. V roce 2010 byl liraglutid (obchodní název: Victoza) poprvé schválen ve Spojených státech pro léčbu diabetu 2. typu; v roce 2014 byla schválena vyšší dávka liraglutidu (obchodní název: Saxenda) pro chronickou regulaci hmotnosti a stala se tak první injekcí na hubnutí na světě.
Klíčové parametry
Generický název: Liraglutid Injection
Typ léku: analog lidského glukagonu-peptidu-1 (GLP-1) (97% homologie s lidským GLP-1)
Molekulární vzorec: C172H265N43O51
Molekulová hmotnost: přibližně 3751,2 Da
Poločas-životnosti: Přibližně 13 hodin (podporuje 24hodinovou nepřetržitou akci)
Společné specifikace: Předplněné injekční pero, obvykle 3 ml: 18 mg
Klíčové funkce
Liraglutid aktivuje receptory GLP-1 v mnoha tkáních a orgánech v celém těle a vytváří „chytrou regulační síť“:
Duální pankreatická regulace (inteligentní snižování hladiny glukózy): V závislosti na koncentraci glukózy- podporuje sekreci inzulínu z buněk slinivky břišní, když hladina glukózy v krvi stoupá, a současně inhibuje sekreci glukagonu z buněk slinivky břišní; když se hladina glukózy v krvi vrátí do normálu, účinek automaticky slábne, proto je riziko hypoglykémie při samostatném použití extrémně nízké.
Regulace trávicího systému: Výrazně zpomaluje vyprazdňování žaludku, zvyšuje signály sytosti v gastrointestinálním traktu, čímž snižuje postprandiální výkyvy glykémie a snižuje chuť k jídlu.
Centrální potlačení chuti k jídlu: Působí přímo na centrum regulace chuti k jídlu v hypotalamu, inhibuje neurony hladu, zvyšuje pocit sytosti a snižuje příjem kalorií u zdroje.
Kardiovaskulární ochrana: Zlepšuje funkci cévního endotelu a snižuje systolický krevní tlak. Bylo prokázáno, že významně snižuje riziko kardiovaskulární smrti, -fatálního infarktu myokardu nebo mrtvice u pacientů s diabetem 2. typu a kardiovaskulárním onemocněním.
Hlavní výhody: Vynikající celkové metabolické výhody: Liraglutid nejen účinně snižuje glykovaný hemoglobin (snížení HbA1c až o 0,8 %-1,5 %), ale také přináší významný úbytek hmotnosti (průměrný úbytek hmotnosti 5 %-10 %) a zlepšuje metabolické ukazatele, jako jsou krevní lipidy a krevní tlak.
Clear Long{0}}Travel effect and Safety: Jeho vlastnosti vázající albumin-dosahované prostřednictvím postranních řetězců mastných kyselin z něj dělají první GLP-1 lék, který dosahuje dávkování jednou- denně, což výrazně zlepšuje adherenci pacientů. Jeho konstrukce s nízkou imunogenicitou zajišťuje bezpečnost pro dlouhodobé používání.
Snížení rizika kardiovaskulárních příhod: Je to jeden z mála léků na snížení hladiny glukózy-s jasným důkazem přínosu z kardiovaskulárních studií (CVOT), který poskytuje další ochranu života pacientům s aterosklerotickým kardiovaskulárním onemocněním.
Aplikovatelné scénáře: Kontrola diabetes mellitus 2. typu u dospělých: Vhodné pro dospělé pacienty, jejichž hladina glukózy v krvi je stále špatně kontrolována po maximální tolerované dávce samotného metforminu nebo derivátů sulfonylmočoviny. Může být použit jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými -léky snižujícími hladinu glukózy.
Snížení kardiovaskulárního rizika: Speciálně navrženo ke snížení rizika závažných nežádoucích kardiovaskulárních příhod u dospělých pacientů s diabetem 2. typu, u kterých bylo diagnostikováno kardiovaskulární onemocnění.
Chronická kontrola hmotnosti: Jako doplněk k nízkokalorické dietě a zvýšenému cvičení je vhodná pro dospělé pacienty vyžadující dlouhodobou-kontrolu hmotnosti. Specifická kritéria způsobilosti jsou: počáteční index tělesné hmotnosti (BMI) vyšší nebo rovný 30 kg/m² (obézní); nebo BMI větší nebo rovno 27 kg/m² (nadváha) s alespoň jednou komorbiditou související s hmotností{5}} (jako je hypertenze, diabetes 2. typu nebo dyslipidémie).
Populární Tagy: Prémiové vysoce-peptidy liraglutidu s vysokou čistotou 2 mg/lahvička, Čína Výrobci, dodavatelé, továrna Premium vysoce{2}}peptidy liraglutidu s vysokou{2}}čistotou
