Dermorfin je heptapeptid izolovaný z kožních sekretů jihoamerické listové žáby *Phyllomedusa sauvagei* skupinou Erspamer v roce 1981. Jeho sekvence je Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr}NH₂8} a its{1}NH₂8} molekulová hmotnost je 803,9 Da. Jeho nejneobvyklejším rysem je pozice D-Ala na pozici 2-D-aminokyseliny se téměř nikdy nenacházejí v endogenních peptidech obratlovců. Tato konfigurace slouží dvěma účelům: za prvé blokuje aminopeptidázy (což má za následek výrazně delší poločas-životnosti než enkefaliny, přibližně 45–90 minut); za druhé, přesně zacílí na vazebnou pozici μ-receptoru. Není schválen FDA, není prodáván v Číně a nemá status farmaceutického použití v žádné zemi. Celosvětově je jeho označení „pouze pro výzkum“, ale je notoricky známé v koňském dostihovém průmyslu a na šedém trhu s injekčními peptidy a získalo přezdívku „žába“. Šťáva
Hlavní funkce a fyzikální mechanismy
Dermorphin je přírodní heptapeptid původně izolovaný z kůže jihoamerické rosničky (Phyllomedusa). Jeho nejunikátnější fyzikální a molekulární mechanismus spočívá v přítomnosti zbytku D-alaninu (D-Ala) v jeho sekvenci. Tato specifická post-translační modifikace mu dává silnou rezistenci vůči peptidázám u savců. Na úrovni vazby k receptoru se jedná o vysoce selektivního kompletního agonistu μ-opioidního receptoru (MOR) s vysokou{6}}afinitou, s analgetickou účinností daleko převyšující tradiční morfin. Působí tak, že silně aktivuje centrální a periferní μ-opioidní receptory, inhibuje aktivitu adenylátcyklázy a snižuje intracelulární hladiny cAMP, čímž... Blokuje přenos signálů bolesti a vytváří silný a dlouhotrvající -analgetický účinek.
Aplikace: Ve vědeckém výzkumu je Dermorphin nepochybně peptidem „zlatého standardu“ pro studium opioidních receptorů a mechanismů bolesti. Pokud pracujete na neurobiologii, farmakologii nebo vývoji analgetických léků, můžete je použít pro experimenty s vazbou ligandu μ-opioidních receptorů, studie desenzibilizace receptorů nebo pozorování centrálních a periferních analgetických drah na zvířecích modelech, což přinese velmi spolehlivá data. Navíc, protože jeho mechanismus účinku je podobný morfinu, ale jeho struktura je odlišná, je také často používán ke studiu tolerance a závislosti na opioidech, stejně jako strukturního -vztahu aktivity vývoje nových ne-návykových analgetik.
Podmínky skladování:
Lyofilizovaný-koláč: Neotevřený Skladujte při -20 stupních, chráněn před světlem (s vysoušedlem), stabilní déle než 24 měsíců; -80 stupňů ještě déle. Při 2–8 stupních je vhodný pouze pro krátkodobé skladování (několik týdnů). Zatímco D-Ala je stabilní při pokojové teplotě, zbytky Tyr po vystavení světlu oxidují a žloutnou. Před otevřením nechte dosáhnout pokojové teploty, aby se zabránilo kondenzaci a zředění.
Rekonstituce: Pomalu tlačte sterilní vodu/fyziologickou vodu podél stěny, vyhněte se vortexování, a jemně válejte, dokud není čirá. Roztok obsahuje dva zbytky Tyr, které jsou snadno fotosenzitivní; použijte jantarové lahve nebo je zabalte do hliníkové fólie. Nejstabilnější jsou alikvoty na jedno{2}}použití. Po rekonstituci lze alikvoty při -80 stupních skladovat několik měsíců, při -20 stupních přibližně 1 měsíc a při 2–8 stupních pouze 7–14 měsíců. **Vysoká hmotnost**, opakované cykly zmrazování{14}}rozmrazování jsou absolutně zakázány – každý cyklus zmrazování a rozmrazování způsobuje agregaci heptapeptidů a tvorbu disulfidů. I když neobsahuje disulfid, jeho hydrofobní oblasti budou vločkovat.
Pracovní roztok je v pořádku při pokojové teplotě po dobu několika hodin, ale nenechávejte jej přes noc při pokojové teplotě.
**Opatření** Při rozpouštění Dermorphinu se doporučuje použít sterilní vodu nebo fyziologický roztok. Pokud je obtížné ho rozpustit, můžete přidat malé množství DMSO, abyste napomohli rozpuštění, ale nikdy nepoužívejte špičku pipety k prudkému foukání nebo odsávání a nikdy nepoužívejte sonikaci k prudkému protřepávání, protože to může poškodit její prostorovou strukturu. Při provádění pokusů na buňkách nebo zvířatech se také ujistěte, že přesně určíte jeho koncentrační gradient; nepřidávejte příliš mnoho najednou, jen abyste viděli účinek. Ačkoli je to silné analgetikum, vysoké dávky mohou způsobit depresi centrálního nervového systému nebo dokonce katalepsii. Dále patří do silné opioidní třídy látek; při manipulaci vždy přísně dodržujte laboratorní bezpečnostní protokoly a přijměte vhodná osobní ochranná opatření. Nakonec nezapomeňte vést podrobné experimentální záznamy.
Populární Tagy: vysoce{0}}čistota 99% peptidu, malá lahvička dermorfinu. cas: 77614-16-5, čínský vysoce čistý 99% peptid, malá lahvička dermorfinu. cas: 77614-16-5 výrobci, dodavatelé, továrna
